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Propecia empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) dans le corps.
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Propecia est indiquée pour le traitement de la calvitie sur le vertex et le secteur antérieur de mi-cuir chevelu.

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Finastéride (Propecia / Proscar): application

Hyperplasie bénigne de la prostate

Dans la pratique médicale Finasteride est utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), communément appelée « hypertrophie de la prostate. » La dose approuvée par la FDA est de 5 mg une fois par jour. Pour obtenir des résultats thérapeutiques, il peut prendre six mois ou plus de traitement avec Finasteride. Lorsque le médicament est arrêté, la maladie peut recommencer à se développer pendant environ 6-8 mois. Finastéride réduit la manifestation des symptômes associés à l'HBP tels que la difficulté à uriner, des voyages de nuit à la salle de bain, le retard au début de la miction et de l'affaiblissement du débit urinaire.

Action

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Composé 4-azastéroïde synthétique, inhibiteur compétitif de la stéroïde 5-alpha-réductase de type II. Cette enzyme intracellulaire convertit la testostérone en 5-alpha-dihydrotestostérone (DHT) active. L'inhibition de la production de DHT conduit à une diminution de la taille de la prostate. Finastéride n'a pas d'affinité pour le récepteur des androgènes, de sorte que lors de son application ne semblent pas en fonction des symptômes de testostérone comme le gain de poids et l'hirsutisme. A la suite de finastéride diminue la concentration en DHT dans le sérum, l'urine et présente DHT dans la prostate, ce qui réduit la taille de la prostate augmente le débit volumique maximal de l'urine, le risque de rétention urinaire aiguë et le risque d'avoir besoin d'une intervention chirurgicale. La réduction de la concentration de DHT dans le cuir chevelu empêche la miniaturisation des follicules pileux, suspendant le processus de calvitie. Après administration orale, la biodisponibilité est d'environ 80%, l'apport de nourriture n'affecte pas l'absorption. Finasteride environ 93% se lie aux protéines plasmatiques, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Le métabolisme se produit dans le foie sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P-450. Environ 60% du médicament est excrété dans le corps avec des excréments, environ 40% - avec de l'urine. t1 / 2 est de 5-6 heures, chez les patients de plus de 70 ans - 8 heures. L'effet de l'action, qui est de diminuer la concentration de DHT, est conservé pendant 24 heures.

Finastéride: indications d'utilisation

Il est utilisé exclusivement pour les hommes pour contrôler le flux et le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate, afin de réduire la taille d'une hypertrophie de la prostate, ce qui augmente la vitesse maximale de l'écoulement de l'urine et réduire les symptômes associés à l'hyperplasie, réduire le risque de rétention urinaire aiguë et la probabilité associée de la chirurgie (y compris transurétrale résection de la prostate et prostatectomie). Traitement de la calvitie masculine (seulement chez les hommes).

Finastéride: contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. Ne pas utiliser chez les femmes et les enfants (en liaison avec la capacité d'inhiber la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone ce médicament, avec l'admission des femmes pendant la grossesse, peut causer des malformations des organes génitaux externes des fœtus mâles). Les patients avec un grand volume d'urine résiduelle doivent être soigneusement surveillés pour le développement de uropathie causée par l'obstruction des voies urinaires.

Interactions médicamenteuses

Il n'y avait pas d'interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments.

Grossesse et lactémie

Catégorie X. Ne s'applique pas aux femmes. Les femmes enceintes ou les femmes en âge de procréer pour éviter tout contact avec les comprimés écrasés ou fracturées contenant finastéride.

Dosage et administration

Hyperplasie bénigne de la prostate: 5 mg une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Afin d'évaluer l'effet du traitement, le finastéride doit être pris pendant au moins 6 mois. La réduction du risque de rétention urinaire aiguë survient dans les 4 mois suivant le traitement. Il n'est pas nécessaire de modifier la dose pour l'insuffisance rénale ou chez les patients âgés. Calvitie masculine: 1 mg une fois par jour; la durée du traitement ne doit pas être inférieure à 3 mois.

Le finastéride contre l'alopécie

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Au cours d'une étude de 5 ans chez des hommes présentant un degré d'alopécie légère à modérée, le dénombrement des cheveux a révélé que deux des trois hommes qui prenaient 1 mg de Finasteride par jour ont repris la croissance des cheveux. À l'inverse, tous les hommes de l'étude qui n'ont pas pris Finasteride ont eu une perte de cheveux. Dans la même étude, basée sur des photographies examinées par un groupe indépendant de dermatologues, il a été déterminé que 48% des patients prenant Finastéride avaient une croissance visible des cheveux, et 42% ne subissaient plus de perte de cheveux. La quantité moyenne de cheveux dans le groupe de traitement est restée au-dessus de la marque initiale, et la différence dans la quantité de cheveux entre les membres des groupes Finastéride et le placebo, pendant les cinq années de l'étude, a augmenté régulièrement. Le finastéride est efficace seulement pendant son application. Les poils développés pendant le traitement tombent dans les 6-12 mois après l'arrêt du traitement. Dans les études cliniques, il a été démontré que le finastéride et le minoxidil affectent à la fois la région pariétale et la racine des cheveux, mais il est plus efficace pour la région pariétale. Une étude récente de 10 ans de 118 hommes souffrant d'alopécie androgénétique (perte de cheveux), prenant finastéride 1 mg / jour, a montré que 86% des hommes qui ont poursuivi le traitement au cours des 10 années, il y a eu une augmentation ou à maintenir le taux de croissance des cheveux, et seulement 14% des patients ont rapporté une perte de cheveux supplémentaire. Il a été constaté que les patients qui ont démontré la plus forte croissance des cheveux dans la première année de traitement, ont une croissance des cheveux plus prononcée après 5 ans de traitement, avec près de 69% de ces patients, les cheveux continue de croître, mais de nombreux patients n'ont pas connu une croissance au cours de la première année de traitement , a connu d'autres améliorations. Il a également été constaté que chez les patients de plus de 30 ans, la croissance des cheveux a tendance à augmenter à long terme, vraisemblablement parce que ces patients subissent une perte de cheveux plus importante au cours de leur vie, comparativement aux autres groupes d'âge. Les effets secondaires ont été observés seulement chez 5,9% des patients, alors qu'aucun d'entre eux n'a signalé des symptômes tels que la dépression ou la gynécomastie. Les auteurs concluent que l'efficacité finastéride dans le traitement de l'alopécie androgénétique ne diminue pas au fil du temps, même chez les patients âgés (y compris les patients âgés de plus de 40 ans), et que le médicament est généralement bien toléré. L'étude a examiné séparément les patients qui ont continué à utiliser le médicament. Dans une étude cas-témoins récente, qui a réuni les hommes qui souffrent de la perte de cheveux, après l'arrêt des complications mentales Finasteride expérimentés, a rapporté la présence de symptômes dépressifs et des pensées suicidaires chez les patients qui lors de l'utilisation du médicament des effets secondaires sexuels aussi expérimentés. Certains utilisateurs, dans une tentative de sauver, à la place Propecia acheter Proscar (Finasteride 5 mg), et diviser le comprimé de Proscar en plusieurs parties, ce qui rapproche le dosage de dosage Propecia. Pour empêcher le contact avec l'ingrédient actif pendant l'utilisation, les comprimés sont enduits d'une couche spéciale. La poussière ou les miettes de comprimés cassés de Proscar doivent être tenues à l'écart des femmes enceintes ou des femmes qui peuvent devenir enceintes.

Utilisez pas pour son but prévu

En raison de ses propriétés antiandrogéniques, le finastéride est parfois utilisé dans le traitement hormonal substitutif chez les hommes transsexuels en association avec la forme œstrogénique. Cependant, il y a trop peu de données de recherche clinique sur l'utilisation du finastéride à cette fin et les preuves de son efficacité dans ce domaine sont très limitées. En effet, le finastéride, en comparaison avec les antiandrogènes classiques, tels que la spironolactone et l'acétate de cyprotérone, est une substance beaucoup plus faible. En outre, son utilisation est associée à un risque élevé de développer une dépression et de l'anxiété chez les hommes et les femmes; Les personnes transgenres sont particulièrement à risque car ces symptômes sont très fréquents chez ce groupe de patients. Par conséquent, la nomination de Finasteride comme antiandrogène pour les hommes transsexuels n'est pas recommandée, car le médicament augmente les risques d'effets secondaires émotionnels néfastes. Il a également été constaté que le finastéride aide à atténuer les conséquences du sevrage après une consommation chronique d'alcool.

Effets secondaires du finastéride

Les effets secondaires du finastéride comprennent: l'impuissance (1,1-18,5%), l'éjaculation excessive (7,2%), la diminution du volume de l'éjaculat (0,9-2,8%), l'altération de la fonction sexuelle (2,5%), gynécomastie (2,2%), dysfonction érectile (1,3%), violation de l'éjaculation (1,2%) et douleur dans les testicules. Selon les informations contenues dans l'emballage du produit, la récupération a été observée à la fois chez les hommes qui ont interrompu le traitement par Finasteride à cause de ces effets secondaires, et chez la plupart des hommes qui ont poursuivi le traitement. Le fabricant parle également de rapports de patients de dysfonction érectile persistante, malgré l'arrêt du médicament. En décembre 2010, Merck a ajouté la dépression à la liste des effets secondaires du finastéride. En novembre 1997, la FDA a refusé de recommander l'approbation de Propecia pour le traitement de la calvitie masculine. Sans remettre en question son efficacité, les membres du Comité ont exprimé des inquiétudes quant à la possibilité d'un effet négatif à long terme sur la fonction sexuelle et, possiblement, sur la capacité de reproduction, en raison des données sur la réduction des niveaux d'éjaculats.

Cancer de la prostate

La FDA a ajouté un avertissement à l'emballage de Finasteride que le médicament peut augmenter le risque de développer un cancer de la prostate de haut grade. Bien que pas été constatée l'exposition Finasteride au risque de cancer de la prostate, la preuve suggère que le médicament est en mesure de réduire temporairement la croissance et l'incidence des tumeurs bénignes de la prostate, mais peut aussi masquer les premiers symptômes du cancer de la prostate. Le principal problème est les patients dont le cancer de la prostate en prenant finastéride se développe à l'hyperplasie bénigne de la prostate, ce qui peut conduire à un retard dans le diagnostic et le traitement précoce du cancer de la prostate, ce qui pourrait accroître le risque de ces grade et du cancer de la prostate des patients. Prévention test du cancer de la prostate en 2005 a révélé que, à une dose de 5 mg par jour, habituellement prescrit en HBP (de l'hyperplasie bénigne de la prostate), les participants prenant finastéride, une chance de développer un cancer de la prostate a diminué de 25% à la fin de l'étude par rapport au groupe placebo . Vous pouvez penser à tort que le finastéride augmente la spécificité et la sélectivité du cancer de la prostate, créant ainsi une augmentation visible du risque de tumeur avec un score élevé Gleason. Mise à jour cette étude en 2008 a montré que le finastéride de 30% réduit le risque de développer un cancer de la prostate. Dans l'étude originale, une diminution de la taille de la prostate causée par le finastéride a contribué à la détection de faisceaux de cancer et de cellules agressives. La plupart des hommes de l'étude, avec des valeurs de cancer de la prostate faibles et élevées, ont décidé d'être traités, et beaucoup d'entre eux ont eu une opération pour enlever la prostate. Le pathologiste a ensuite soigneusement analysé chacune de ces 500 prostates et a comparé les types de cancer trouvés au cours de l'opération avec les diagnostics diagnostiqués à l'origine par biopsie. Cette étude a montré que le finastéride n'augmente pas le risque de développer un cancer de la prostate de haut grade.

Les effets secondaires sexuels

Des cas de baisse prolongée de la libido ou de dysfonction érectile ont été rapportés, même après l'arrêt du traitement. En décembre 2008, l'Agence suédoise des produits médicaux a mené une étude sur l'innocuité du finastéride et conclu que la prise de Finasteride pouvait entraîner le développement de troubles sexuels irréversibles. Les informations de sécurité mis à jour, comme un effet secondaire possible du médicament, l'organisme classé comme l'apparition de troubles de l'érection, continue indéfiniment, même après l'arrêt de finastéride. L'Agence britannique pour la réglementation des fournitures médicales (MHRA) rapporte des données sur la dysfonction érectile, qui a persisté après la fin de l'application du finastéride. Des changements similaires dans le marquage ont été effectués par le gouvernement italien. Pendant un certain temps, il y avait une divergence entre les signes avant-coureurs européens et nord-américains sur les dangers de développer des effets secondaires sexuels persistants lors de la prise de Propecia. Cependant, deux ans plus tard, en avril 2011, Merck a révisé l'avertissement des États-Unis concernant les notices médicales et de consommation, et a inclus la dysfonction érectile qui persistait après la fin du finastéride. En Avril 2012, la FDA a décidé d'approuver le projet depuis 2011. Merck marquage, après avoir dans une étiquette d'avertissement sur les rapports des troubles persistants de la libido, troubles de l'éjaculation, l'orgasme et une diminution de la libido.

Anxiété et dépression

Il a été constaté que le finastéride provoque un comportement dépressif et anxieux chez les animaux. En conséquence, son utilisation clinique a été associée à la dépression et l'anxiété chez les hommes et les femmes, comme le démontrent plusieurs rapports de la littérature médicale. Dans une étude, le finastéride, à une dose de 1 mg par jour, a provoqué une dépression modérée à sévère chez 19 des 23 participants (83%), y compris chez tous les patients. De plus, dans certains cas, une anxiété notable accompagnait le développement de symptômes dépressifs. Une autre étude avec une grande taille de l'échantillon de 128 hommes (pas de femmes) qui prennent finastéride 1 mg par jour, a montré que le finastéride augmente la performance en tant que dépression à l'échelle de Beck, et à l'hôpital échelle de dépression. Les auteurs ont conclu que chez les patients à haut risque de dépression, le finastéride doit être administré avec prudence. À la fin de 2010, Merck a révisé l'information sur l'étiquette de Propecia aux États-Unis et au Canada, ajoutant la dépression à la liste des effets secondaires possibles du médicament. Dans le sondage Août 2012, y compris 61 anciens effets secondaires sexuels persistants Finasteride utilisateur, a constaté que 75% ont connu une augmentation significative des symptômes dépressifs par rapport au groupe témoin. Parmi les hommes prenant le médicament, 36% ont présenté des symptômes sévères, 28% - modérés et 11% - pulmonaires. De plus, 44% des hommes avaient des pensées suicidaires. Dans le groupe témoin de 29 hommes, 10% présentaient des symptômes dépressifs, tous légers, et 3%, des pensées suicidaires. Il a été conclu que le finastéride peut causer des symptômes de dépression et des pensées suicidaires chez certaines personnes qui persistent même après l'arrêt du traitement.

Cancer du sein chez les hommes

En décembre 2009, l'Agence britannique pour la réglementation des médicaments et des produits médicaux a annoncé la mise à jour des recommandations pour la sécurité du finastéride et le risque potentiel de développer un cancer du sein chez les hommes. L'agence a conclu que l'utilisation du finastéride n'excluait pas la possibilité d'un risque accru de développer un cancer du sein chez les hommes, bien qu'il n'y ait eu aucune augmentation significative de l'incidence globale du cancer du sein chez les hommes dans les essais cliniques avec Finasteride à la dose de 5 mg. Un avertissement de ce risque sera inclus dans les informations sur le produit. Merck a révisé l'avertissement sur les tracts médicaux et de consommation aux États-Unis, y compris le risque de développer un cancer du sein chez les hommes.

Finasteride pour les femmes

La FDA a inclus le finastéride dans la catégorie des médicaments X pendant la grossesse. Cela signifie que le médicament peut causer des malformations congénitales du fœtus. Les femmes enceintes ou qui peuvent devenir enceintes devraient éviter toute interaction avec des comprimés écrasés ou cassés Finasteride, étant donné que le médicament peut fuir à travers la peau. On sait que le finastéride provoque des malformations congénitales chez les enfants de sexe masculin en développement. Si possible, les effets des comprimés entiers doivent être évités, bien que cette exposition ne cause pas de dommage jusqu'à ce que le comprimé soit avalé. On ne sait pas si le finastéride passe dans le lait maternel, par conséquent les femmes devraient éviter l'utilisation du médicament. Finastéride peut entrer dans le sperme des hommes, mais Merck affirme qu'un contact femme enceinte avec la semence des hommes prenant finastéride, ne sont pas dangereux. Le finastéride agit sur le sang du donneur et les donneurs potentiels sont généralement limités au don, au moins un mois après la dernière prise de finastéride.

Finastéride en musculation

De nombreuses organisations sportives ont interdit finastéride parce que le médicament peut être utilisé pour masquer l'utilisation de stéroïdes. Depuis 2005, le finastéride est sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage. Néanmoins, en 2009, le médicament a été retiré de la liste. Plusieurs athlètes connus qui ont utilisé Finasteride comme un remède pour la perte de cheveux, et exclus des compétitions internationales tête skeletonist Zak Lund bobsleist Sebastian Gattuso kicker et Romário hockey sur glace gardien José Théodore.

Mécanisme d'action

La testostérone chez les hommes est produite principalement dans les testicules, ainsi que dans les glandes surrénales. La plupart de la testostérone dans le corps est associé à la protéine d'hormones sexuelles globuline (SHBG) liant produit par le foie, qui transporte la testostérone dans le sang, ce qui empêche son métabolisme, et prolonge sa demi-vie. Lorsqu'il est libéré de la communication avec SHBG, la testostérone libre peut pénétrer les cellules dans tout le corps. Dans certains tissus, en particulier dans les tissus du cuir chevelu, de la peau et de la prostate, la testostérone, sous l'action de la réductase-5a enzyme est convertie en 5a-dihydrotestostérone (DHT). DHT est un androgène plus puissant que la testostérone (ayant environ 3-10 fois plus grande activité pour le récepteur des androgènes, le site d'action des hormones androgéniques), 5-alpha-réductase peut donc être considérée pour renforcer l'action androgène de la testostérone dans les tissus où il se trouve. Le finastéride, un 4-azastéroïde et analogique testostérone, agit comme un puissant et spécifique, inhibiteur compétitif de l'un des deux sous-types de la 5a-réductase, en particulier, le type d'isoenzyme II. En d'autres termes, il se lie à une enzyme et empêche le métabolisme de substrats endogènes, tels que la testostérone. Type 5-alpha-réductase I et II sont la cause d'environ un tiers et deux tiers de la production de DHT systémique, respectivement. D'autres substrats comprennent 5a-réductase, de progestérone, androstènedione, epi-testostérone, le cortisol, l'aldostérone et la désoxycorticostérone. L'effet physiologique complet de leur récupération n'est pas connu, mais il est probablement associé à leur libération ou en soi physiologique. Mis à part le fait que le médicament agit en tant que catalyseur de la limite de vitesse réaction de réduction de la testostérone, I et isoforme II de la 5a-réductase de l'enzyme a été réduite à la progestérone dihydroprogestérone (DHP) et la désoxycorticostérone à digidrodeoksikortikostenora (DGDOK). Dans les modèles animaux et in vitro indiquent que la reconstitution ultérieure 3Alpha DHT, et DGDOK HBP conduit à la création de métabolites de stéroïdes qui affectent le fonctionnement du cerveau en augmentant l'inhibition GABA de l'acide gamma-aminobutyrique. Ces dérivés stéroïdes neuroactifs augmentent le niveau de GABA aux récepteurs GABA (A) et exercent un anticonvulsivant, un antidépresseur et une action anxiolytique, mais affectent aussi le comportement associé à l'alcool et le sexe. 5a-digidrokortizol de liquide intra-oculaire est synthétisé dans la lentille, et il peut être impliqué dans la production de liquide intra-oculaire. Allopregnanolone et DGDOK sont neurostéroïdes, celui-ci peut influencer la sensibilité des animaux à l'épilepsie. 5a-digidroaldosteron est un agent anti-diurétique puissant, bien qu'il soit différent de l'aldostérone. Sa formation dans les reins est renforcée par la restriction du sel comestible, ce qui suggère que le sodium peut être conservé comme suit:

Substrat + NADPH + H + → 5alpha -substrat + NADP +

5a-HBP est l'une des principales hormones dans le sang de femmes ayant un cycle normal et chez les femmes enceintes. En inhibant l'inhibiteur de la 5-alpha-réductase finastéride empêche la formation de testosterone en DHT en utilisant le type d'isoenzyme II, conduisant à des niveaux inférieurs de DHT dans le sérum d'environ 65 à 70%, et une augmentation des taux de DHT dans la prostate à 85-90%, qui est dominé expression d'isoenzyme de type II. Contrairement aux inhibiteurs doubles des deux isoenzymes de la 5a-réductase, qui peut réduire les niveaux de DHT dans le corps entier de plus de 99%, finastéride est pas capable d'inhiber totalement la production de DHT, car il ne peut pas exercer un important effet inhibiteur du type d'isoenzyme I 5a-réductase ayant 100 fois moins d'affinité pour I que pour II. En plus de bloquer le type de isoenzyme II, finastéride inhibe de manière compétitive on ne croit pas cependant de type II réductase 5beta isoenzymatiques, que cela influe sur le métabolisme des androgènes. En bloquant la production de DHT, finastéride réduit l'activité des androgènes dans le cuir chevelu. La prostate inhibition-réductase réduit 5a volume de la prostate, ce qui réduit le développement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et le risque de cancer de la prostate. L'inhibition de la 5a-réductase réduit également le poids de l'épididyme, réduit la mobilité et modifie la position normale des spermatozoïdes dans l'épididyme. La raison d'occurrence associé à des effets secondaires de l'humeur et sexuelle de DHT et Steroides neuroactifs (US), tels que allopregnanolone (ALLO) et tetragidrodeoksiortikosteron (TGDOK) sont de puissants modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAA (en agissant sur les mêmes parties que les substances qui provoquent une euphorie et les médicaments anxiolytiques tels que les benzodiazépines et l'alcool), et qui représentent d'importantes neuroregulators endogènes possédant un antidépresseur puissant et une action anxiolytique, ainsi que le jeu de rôle ozhitelnuyu dans le fonctionnement sexuel. Leur biosynthèse dépend des deux isoformes de la 5α-réductase. Le finastéride réduit leur formation dans le corps. Cet effet Finasteride est la cause probable des effets secondaires émotionnels et sexuels liés à la drogue. De plus, parce qu'ici, non seulement impliqué DHT, mais des États-Unis et pourrait également être expliqué par le fait que les effets associés à l'humeur et l'anxiété, on observe non seulement chez les hommes, mais aussi chez les femmes.

Formes de

Les noms commerciaux incluent Propecia et Proscar, qui, d'une part, sont utilisés pour traiter la calvitie masculine, et, d'autre part, pour le traitement de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP), et les deux sont des produits de Merck & Co. Propecia contient 1 mg de finastéride et Proskar contient 5 mg. Le brevet de Merck pour Finasteride pour le traitement de l'HBP a expiré le 19 juin 2006. Merck a reçu un brevet distinct pour l'utilisation de Finasteride pour le traitement de la calvitie masculine. Ce brevet expire en novembre 2013. Des études ont montré que la dose de Finasteride nécessaire pour traiter la calvitie masculine est inférieure à 1 mg. La FDA a déposé des pétitions concernant la révision des doses approuvées à la lumière des données statistiques et la disponibilité des risques à long terme possibles. Toutefois, la FDA a déclaré qu'il existe des résultats de l'étude, où une augmentation de la dose de 1 mg par rapport à 0,2 mg a montré une augmentation de l'effet sans risques supplémentaires. La même étude a également conclu que des doses de 0,01 mg par jour étaient inefficaces dans le traitement de l'alopécie. Le finastéride est une substance lipophile. Récemment, le développement du système de liposomes de Finasteride pour application topique a commencé. Les formules pour application topique peuvent avoir un certain effet sur l'inversion des effets androgènes sur les follicules pileux, ainsi que sur l'hirsutisme. Dans des études ultérieures, des microémulsions et des nanoparticules de cristaux liquides de Finasteride ont été considérées pour une application topique. Dans ce dernier cas, l'addition de glycérol, de propylèneglycol et de polyéthylèneglycol 400 a augmenté la pénétration du finastéride, tandis que l'ajout d'acide oléique a provoqué une diminution de cette pénétration. Le finastéride administré par voie topique en association avec le minoxidil est plus efficace que le minoxidil seul. Dans de petites études, le finastéride pour application topique en association avec d'autres médicaments s'est également révélé efficace. Les substances tensio-actives peuvent favoriser la pénétration locale du médicament. Le finastéride s'est également avéré efficace sous la forme d'un gel pour application topique.

Histoire

En 1974, Julianne Imperato-McGinley du Cornell Medical College à New York, a participé à la Conférence sur les malformations congénitales. Elle a fait état d'un groupe d'enfants, de garçons et de filles dans les îles des Caraïbes, avec un sexe non défini à la naissance, et qui ont été initialement élevés en tant que filles. Cependant, avec l'âge, ces filles développent les parties génitales mâle externe et après la puberté présentent d'autres caractéristiques typiques mâles. L'équipe de recherche a découvert que ces enfants avaient une mutation génétique commune entraînant un déficit de l'enzyme 5 alpha-réductase et l'hormone mâle dihydrotestostérone (DHT), qui, comme il est apparu, étiologique responsable des irrégularités dans le développement des organes reproducteurs mâles. Après maturation, ces personnes ont observé une plus petite taille de la prostate, le sous-développement de la prostate et l'absence de calvitie masculine. En 1975, des copies de la présentation d'Imperato-McGinley ont été remarquées par P. Roy Vagelos, qui était à l'époque responsable de la recherche fondamentale de Merck. Les scientifiques sont particulièrement intéressés par le fait que la baisse du niveau de DHT conduit à une diminution de la prostate. Dr Vagelos a commencé à créer un médicament qui pourrait simuler la condition observée chez ces enfants, dans le but de traiter les hommes âgés souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate. En 1992, le finastéride (5 mg) a été approuvé par la FDA des États-Unis pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), Merck et vendu sous le nom de marque Proskara. En 1997, Merck a obtenu l'approbation de la FDA pour une seconde indication de Finasteride (1 mg) pour la calvitie masculine, connue sur le marché sous la marque Propecia.

Disponibilité:

Finastéride - un médicament pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Inhibiteur compétitif et spécifique de la 5-alpha-réductase de type II - enzyme intracellulaire, qui convertit la testostérone en un androgène-dihydrotestostérone (DHT) plus actif. C'est un composé 4-azastéroïde synthétique. Réduit efficacement le niveau de DHT à la fois dans le sang et dans le tissu des glandes. Il est libéré des pharmacies selon la prescription du médecin.

Notes

À ce jour, l'effet clinique positif du traitement par finastéride chez les patients atteints d'un cancer de la prostate n'a pas été démontré. Avant de prendre le médicament et pendant le traitement, il est recommandé d'effectuer des recherches pour exclure le cancer de la prostate. Cela est dû au fait que le finastéride provoque une diminution de la concentration de l'antigène prostatique spécifique (PSA) dans le sérum du patient d'environ 50% et peut masquer la concentration accrue réelle de cet antigène. Le médicament n'a pas d'effet significatif sur le taux de PSA libre et de PSA total. Chez les patients prenant du finastéride pendant 6 mois ou plus, les valeurs de PSA doivent être doublées par rapport aux valeurs normales chez les personnes qui ne reçoivent pas de traitement.

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