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Brand Cialis est indiqué pour le traitement de la dysfonction érectile
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Brand Cialis est un médicament développé par la société pharmaceutique LILLY. Il est utilisé pour traiter la dysfonction érectile masculine. Cialis fonctionne plus rapidement que d'autres médicaments de ce groupe et a son effet pendant une periode de longue durée.

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La santé des hommes est une drogue Cialis

L'action pharmacologique du médicament Cialis:

Cialis - un médicament pour le traitement de la dysfonction érectile. C'est un inhibiteur sélectif réversible de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) cGMP. Lorsque la stimulation sexuelle provoque une libération locale d'oxyde nitrique, l'inhibition de la PDE5 par le tadalafil entraîne une augmentation du taux de GMPc dans le corps caverneux du pénis. La conséquence de ceci est la relaxation des muscles lisses des artères et l'écoulement du sang vers les tissus du pénis, ce qui provoque une érection. Le tadalafil n'a aucun effet en l'absence de stimulation sexuelle.

Des études in vitro ont montré que le médicament Cialis est un inhibiteur sélectif de la PDE5. PDE5 - enzyme trouvée dans le corps caverneux muscle lisse, le muscle lisse dans les vaisseaux sanguins des organes internes, les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons, le cervelet.

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L'effet du médicament Cialis sur PDE5 est plus actif que sur d'autres phosphodiestérases. Cialis est 10 000 fois plus actif en ce qui concerne la PDE5 que PDE1, PDE2, PDE4, qui sont localisées dans le cœur, le cerveau, les vaisseaux sanguins, le foie et d'autres organes. Cialis 10.000 fois plus activement bloque PDE5 que PDE3 - une enzyme qui se trouve dans le cœur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité pour la PDE5 par rapport à la PDE3 est importante, puisque la PDE3 est une enzyme impliquée dans la contraction du muscle cardiaque. En outre, Cialis est environ 700 fois plus actif par rapport à la PDE5 que par rapport à la PDE6, présente dans la rétine et responsable de la transmission de la photo. Le médicament Cialis est également 10 000 fois plus actif contre PDE5, par rapport à son effet sur PDE7-PDE10.

Cialis améliore l'érection et la possibilité d'un rapport sexuel réussi.

Cialis valide pendant 36 heures. L'effet se manifeste déjà après 16 minutes après la prise du médicament en présence d'excitation sexuelle.

Médicament Cialis chez les individus sains ne provoque pas de modifications significatives de la pression artérielle systolique et diastolique par rapport au placebo dans la position couchée (diminution moyenne maximale de 1,6 / 0,8 mm Hg, respectivement) et debout (diminution moyenne maximale de 0,2 / 4,6 mm Hg respectivement). Le tadalafil ne provoque pas de changement significatif de la fréquence cardiaque. Cialis ne provoque des changements dans la reconnaissance de la couleur (bleu / vert), en raison de sa faible affinité pour PDE6. De plus, aucun effet marqué du Cialis médicament sur l'acuité visuelle, ERG, la pression intra-oculaire et la taille de la pupille.

En appliquant le médicament en une dose journalière de 10 mg Cialis n'a révélé aucun effet significatif sur le plan clinique de la préparation de la quantité et la concentration de la motilité du sperme et de la morphologie des spermatozoïdes.

Pharmacocinétique du médicament Cialis:

Absorption de la drogue Cialis.

Après ingestion, Cialis est rapidement absorbé. Cmax est atteinte à une moyenne de 2 heures. Le taux et le degré d'absorption est indépendante de la prise alimentaire. Temps Cialis dosage (matin ou soir) n'a aucun effet cliniquement significatif sur le taux et le degré d'absorption.

La pharmacocinétique du médicament Cialis chez les personnes en bonne santé est linéaire par rapport au temps et de la dose. Dans la gamme de dose de 2,5 à 20 mg AUC augmente proportionnellement avec la dose. Css dans le plasma atteint dans les 5 jours en prenant le médicament 1 fois / jour.

La pharmacocinétique du Cialis médicament chez les patients présentant une dysfonction érectile est similaire à la pharmacocinétique chez les sujets sans dysfonction érectile.

Distribution du médicament Cialis:

Vd est d'environ 63 litres, ce qui indique que le Cialis est distribué dans les tissus du corps. En concentrations thérapeutiques, 94% du tadalafil se lie aux protéines plasmatiques. Chez les individus en bonne santé, moins de 0,0005% de la dose administrée se trouve dans le sperme.

Métabolisme de la drogue Cialis:

Métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. Le principal métabolite circulant est le méthylcatéchol glucuronide. Il est 13 000 fois moins actif contre la PDE5 que le tadalafil.

Par conséquent, il est peu probable que ce métabolite soit cliniquement significatif.

Excrétion du médicament Cialis:

Chez les individus sains, la clairance moyenne du médicament Cialis pour ingestion est de 2,5 l / h et la moyenne T1 / 2 est de 17,5 h Cialis est principalement excrété sous la forme de métabolites inactifs, principalement avec les fèces (environ 61%) et dans une moindre mesure avec l'urine. 36%).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières du médicament Cialis:

Santé des personnes âgées (65 ans et plus) avaient une diminution de la clairance du Cialis médicament, qui se traduit par une augmentation de l'ASC de 25% par rapport aux personnes en bonne santé âgés de 19 à 45 ans. Cette différence n'est pas cliniquement significative et ne nécessite pas de sélection de dose.

Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale légère (CC 51-80 ml / min) ou modérée (QC = 31-50 ml / min) AUC supérieure à celle des personnes en bonne santé. La liaison aux protéines ne change pas si la fonction rénale est altérée. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <= 30 ml / min) d'application Cialis pas été étudiés.

La pharmacocinétique du Cialis médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère srednevyrazhennymi comparable à celle chez les personnes en bonne santé.

Les patients atteints de diabète sucré au cours du traitement avec le médicament Cialis AUC était inférieure d'environ 19%, que chez les personnes en bonne santé. Cette différence n'est pas cliniquement significative et ne nécessite pas de changement de dose.

Indications pour l'utilisation du médicament Cialis:

  • Dysfonction érectile.

Régime posologique du médicament Cialis:

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Les hommes d'âge moyen sont recommandés pour prendre le médicament Cialis dans une dose de 20 mgs. Cialis est pris au moins 16 minutes avant l'activité sexuelle présumée, indépendamment de l'apport alimentaire.

Les patients peuvent tenter d'avoir des rapports sexuels à tout moment dans les 36 heures suivant la prise du médicament afin de déterminer le temps de réponse optimal pour prendre le médicament.

La fréquence de réception maximale recommandée est de 1 heure / jour.

Pour les hommes plus âgés, une dose spéciale n'est pas nécessaire. Les recommandations pour la prise de médicaments pour les hommes d'âge moyen sont également applicables pour les patients âgés.

Les patients présentant une insuffisance rénale (CK> = 30 ml / min) et une sélection de dose spéciale ne sont pas nécessaires.

Effet secondaire du médicament Cialis:

Le plus souvent: céphalée (11%), dyspepsie (7%).

Les effets secondaires sont généralement mineurs ou modérés, transitoires et diminuent avec l'utilisation continue du médicament.

Peut-être: douleur dans le dos, myalgie, nez bouché, rougeur de sang au visage.

Rarement: œdème des paupières, douleur dans les yeux, hyperhémie par congestion, vertiges.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Cialis:

  • l'administration simultanée de médicaments contenant des nitrates organiques;
  • les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
  • hypersensibilité établie au tadalafil et à d'autres composants du médicament.

Grossesse et lactémie

Le médicament Cialis n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Cialis:

En l'absence de données d'études cliniques contrôlées sur la sécurité et l'efficacité de Cialis chez les patients insuffisants sévères rénaux (clairance de la créatinine <= 30 ml / min) et une insuffisance hépatique sévère, appliquer le médicament chez ces patients devrait être avec prudence et seulement en cas d'urgence . Le traitement Cialis chez les patients atteints d'une insuffisance rénale modérée (CC 31-50 ml / min) étaient les maux de dos plus fréquentes par rapport aux patients souffrant d'insuffisance rénale légère (CC 51-80 ml / min) ou volontaires en bonne santé. Les patients ayant une clairance de la créatinine <= 50 ml / min, le médicament doit être utilisé avec prudence.

L'activité sexuelle présente un risque potentiel pour les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire. Par conséquent, le traitement de la dysfonction érectile, incl. en utilisant Cialis, vous ne devriez pas tenir pour les hommes souffrant d'une maladie cardiaque, où l'activité sexuelle est déconseillée.

Le risque potentiel de développer des complications associées à l'activité sexuelle chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire doit être pris en compte:

  1. infarctus du myocarde au cours des 90 derniers jours;
  2. angor instable ou angine survenant pendant les rapports sexuels;
  3. Insuffisance cardiaque chronique (II classe fonctionnelle et supérieure selon la classification NYHA), développée au cours des 6 derniers mois; Les perturbations incontrôlées du rythme cardiaque;
  4. hypotension artérielle (pression artérielle inférieure à 90/50 mm Hg) ou hypertension non contrôlée;
  5. Un accident vasculaire cérébral qui a été reporté au cours des 6 derniers mois.

Des précautions doivent être utilisés chez les patients atteints Cialis prédisposition au priapisme (par exemple, l'anémie falciforme, le myélome multiple ou une leucémie) ou chez les patients présentant une malformation anatomique du pénis (par exemple, angulation, fibrose caverneuse ou la maladie de Peyronie).

Le patient doit être informé de la nécessité d'un traitement immédiat chez le médecin en cas d'une érection, la durée de 4 heures ou plus. Les retards dans le traitement des priapisme cause des dommages aux tissus du pénis, en raison de cette perte peut se produire la puissance à long terme.

Dans le contexte des cas de Cialis de médicaments de priapisme ont été rapportés.

La sécurité et l'efficacité des combinaisons de Cialis avec d'autres traitements de la dysfonction érectile n'ont pas été étudiés. Par conséquent, l'utilisation de ces combinaisons n'est pas recommandé.

Utilisation en pédiatrie

Cialis n'est pas utilisé chez les patients de moins de 18 ans.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Il n'y a pas de recommandations spécifiques.

Surdosage du médicament Cialis:

Avec un seul rendez-vous de volontaires sains à une dose de 500 mg / jour et de patients atteints de dysfonction érectile - jusqu'à 100 mg / jour à plusieurs reprises, les effets indésirables étaient les mêmes qu'avec l'utilisation du médicament à des doses plus faibles.

Traitement: Thérapie symptomatique conventionnelle.

L'interaction médicamenteuse du médicament Cialis avec d'autres médicaments:

L'effet d'autres médicaments sur Cialis.

Le médicament Cialis est principalement métabolisé avec la participation de l'enzyme CYP3A4. L'inhibiteur sélectif du CYP3A4 kétoconazole augmente l'ASC de 107% et la rifampicine réduit de 88%. Bien que les interactions spécifiques n'aient pas été étudiées, on peut supposer que les inhibiteurs de la protéase tels que le ritonavir et le saquinavir, ainsi que les inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'érythromycine et l'itraconazole, augmentent l'activité de Cialis.

Avec l'administration simultanée d'un antiacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) et de tadalafil, le taux d'absorption de ce dernier diminue sans changer son ASC.

Une augmentation du pH du suc gastrique à la suite de la prise d'un antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine de la nizatidine n'affecte pas la pharmacocinétique du tadalafil.

Effet du médicament à d'autres préparations Cialis:

Cialis améliore l'effet hypotenseur des nitrates. Cela est dû à l'effet additif des nitrates et tadalafil sur le métabolisme de l'oxyde nitrique et du GMPc. Par conséquent, la nomination de Cialis au cours du traitement par les nitrates est contre-indiquée.

Cialis n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la clairance des médicaments dont le métabolisme est médié par les isoenzymes du cytochrome P450. Des études ont confirmé que le tadalafil n'inhibe pas ou induire isoenzymes du CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9.

Cialis n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la S-et R-warfarine. Tadalafil n'a pas d'incidence sur l'action de la warfarine sur le temps de prothrombine.

Cialis n'augmente pas la durée de saignement dans le contexte de l'acide acétylsalicylique.

Cialis ne présente pas d'interaction cliniquement significative avec les classes majeures d'agents antihypertenseurs, y compris de blocage du canal calcium (amlodipine), avec des inhibiteurs de l'ECA (énalapril), les bêta-bloquants (métoprolol), les alpha-bloquants, les diurétiques thiazidiques (bendoflyuazid), les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II qui ont été utilisés à différentes doses en monothérapie ou en combinaison. Révélé aucune différence dans les effets indésirables chez les patients prenant Cialis avec ou sans médicaments anti-hypertenseurs eux. Révélé aucune influence d'une dose unique de concentration du médicament Cialis dans le sang de l'éthanol, l'influence de l'éthanol sur la fonction cognitive et la tension artérielle. De plus, aucun changement n'a été observé des concentrations de tadalafil dans le sang après 3 heures après l'administration en association avec de l'éthanol.

Cialis médicament n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique et pharmacodynamique de la théophylline.

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